Achyrocline satureioides (Lam) DC extracts acting as enzyme modulators: digestion, inflammation, and hemostasis / Extratos de Achyrocline satureioides (Lam) DC atuando como moduladores enzimáticos: digestão, inflamação e hemostasia

Achyrocline satureioides is popularly known for its richness in phenolic compounds and medicinal properties (anti-inflammatory, analgesic, and hepatoprotective). The present study aimed at broadening the knowledge about the pharmacological potential exerted by the aqueous and ethanolic extracts of A. satureioides. These extracts were characterized by HPLC and tested for their modulatory action on phospholipases A2 and proteases of snake venoms. In addition, they were tested on the activities of digestive enzymes. Snake venoms were used as tools since they have enzymes with high functional and structural homology to human enzymes. The results demonstrate that the extracts of A. satureioides act as enzymatic inhibitors or potentiators, interfering in processes related to the hemostasis, such as coagulation and thrombus dissolution. In addition, the anti-genotoxic activity and inhibitions exerted on digestive enzymes suggests their potential use in the prevention and/or treatment of several pathologies. New studies could provide information on how the compounds present in the extracts and the different enzymes interact.

A Achyrocline satureioides é popularmente conhecida por sua riqueza em compostos fenólicos e por suas propriedades medicinais (anti-inflamatória, analgésica e hepatoprotetora). No presente estudo, com o objetivo de ampliar o conhecimento sobre o potencial farmacológico exercido por esses extratos, os extratos aquoso e etanólico de A. satureioides foram caracterizados por HPLC e testados quanto à sua ação modulatória sobre as fosfolipases A2 e proteases de peçonhas de serpentes. Além disso, também foram testados em atividades de enzimas digestivas. As peçonhas de serpentes foram usadas como ferramentas por apresentarem enzimas com alta homologia funcional e estrutural às humanas. Os resultados demonstram que os extratos de A. satureioides atuam como inibidores ou potencializadores enzimáticos, interferindo em processos relacionados à hemostasia, como coagulação e dissolução do trombo. Além do mais, destacam seu potencial antigenotóxico e as inibições exercidas sobre as enzimas digestivas direcionando seu potencial de uso na prevenção e/ou tratamento de diversas patologias. Novos estudos poderão fornecer informações sobre os mecanismos de interação entre os compostos presentes nos extratos e as diferentes enzimas.

Synthetic acylsugars and their effects on the control of arthropod pests / Acilaçúcares sintéticos e seu efeito no controle de artrópodes-praga

ABSTRACT One of the main problems facing agriculture is the loss of production as a result of the attack of agricultural pests. Alternative ways to work around this problem are being sought. There are substances called acylsugars that are naturally produced by the wild tomato species S. pennellii and affect arthropod pests. The objectives of this work were to synthesize two acylsugars and assess the biological effect of these on the arthropod pests Bemissia tabaci and Tetranycus urticae. The syntheses were performed via the reactions of glucose and sucrose (saccharose) with acetic anhydride using sodium acetate as the catalyst. The products of these reactions were sucrose octa-acetate and glucose penta-acetate, the structures of which were confirmed by spectroscopic techniques. In a resistance test against the mite, a linear correlation between the concentration of the synthesized substances, and the dislocation of the mite was obtained. A delay in the hatching of the arthropod eggs was observed, causing a mortality rate of approximately 95% in the 1st instar larvae of mites that was confirmed in adults. In the biological tests with Bemisia tabaci, there was a low rate of hatching and emergence, and the effect on the nymphs was the deformation of the emergent adults.

RESUMO Um dos grandes problemas que a agricultura enfrenta é a perda de produção causada pelo ataque de pragas agrícolas. Assim, buscam-se maneiras alternativas de contornar esse problema. Dentre esses, encontram-se substâncias, denominadas de acilaçúcars, que são produzidas naturalmente por espécies selvagens do tomate S. pennellii e que apresentam efeito sobre artrópodes-praga. Os objetivos desse trabalho foram sintetizar dois compostos de acilaçúcares e avaliar o efeito biológico destas sobre os artrópodes-praga Bemissia tabaci e Tetranycus urticae. A síntese foi feita via as reações de glicose e sacarose com anidrido acético, utilizando acetato de sódio como catalisador. Os produtos dessas reações foram o octa-acetato de sacarose e o penta-acetato de glicose, cujas estruturas foram confirmadas por técnicas espectroscópicas. No teste de resistência do ácaro, foi possível obter um ajuste linear entre a concentração das substâncias sintetizadas e o deslocamento do ácaro. Ambas as substâncias obtidas apresentaram um atraso na eclosão dos ovos do artrópode, ocasionando uma mortalidade de aproximadamente 95% em ácaros de 1º ínstar que foram confirmadas em adultos. Nos testes biológicos com Bemisia tabaci, verificou-se uma baixa taxa de eclosão e emergência, sendo que o efeito sobre as ninfas foi a má formação para adultos emergidos.